Adresse https://gelex.eu/eli/DK/decision/retsinfo/1990/60405@1990-11-05/da

Indhold

1. Indledning

År 1990, den 5. november afsagde Patantankenævnet

(Grønning-Nielsen, Hans Chr. Thomsen, Franck, Arne Holm, Terndrup Pedersen)

følgende

KENDELSE

i sagen j. nr. P 13/88:Klage fra

Danmarks Apotekerforening,

DAK-Laboratoriet,

København,

v/Patentbureau Chas. Hude

over

Patentdirektoratets afgørelse

af 20. maj 1988 af patent ansøgning nr. 2801/74 fra

The Wellcome Foundation Limited,

England,

v/Internationalt Patent-bureau.

Den 1. februar 1982 fremlagdes under nr. 144.261 en den 22. maj 1974 indleveret ansøgning om patent på »medicinsk tablet indeholdende allopurinol og fremgangsmåde til fremstilling heraf«.

Kravene var sålydende:

»1.Medicinsk tablet indeholdende allopurinol som aktiv bestanddel såvel som et desintegreringsmiddel, et granuleringsmiddel og andre tablethjælpestoffer, kendetegnet ved, at den indeholder 80-98 vægt% allopurinol med en partikelstørrelse på 2-40 um, 1-19 vægt% af et desintegreringsmiddel og 1-19 vægt% af et granuleringsmiddel.

2. Tablet ifølge krav 1, kendetegnet ved, at den indeholder mindst 85 vægt% allopurinol.

3. Tablet ifølge krav 2, kendetegnet ved, at den indeholder mindst 90 vægt% allopurinol. 4.Tablet ifølge krav 3, kendetegnet ved, at den indeholder ca. 95 vægt% allopurinol.

4. Tablet ifølge krav 3, kendetegnet ved, at den indeholder ca. 95 vægt% allopurinol.

5. Tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at den indeholder mindre end 5 vægt% af granuleringsmidlet.

6. Tablet ifølge krav 5, kendetegnet ved, at den indeholder ca. 2 vægt% af granuleringsmidlet.

7. Tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at den indeholder mindre end 5 vægt% af desintegreringsmidlet.

8. Tablet ifølge krav 7, kendetegnet ved, at den indeholder ca. 2 vægt% af desintegreringsmidlet.

9. Tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at den indeholder 250-350 mg allopurinol.

10. Tablet ifølge krav 9, kendetegnet ved, at den indeholder ca. 300 mg allopurinol.

11. Tablet ifølge et vilkårligt af kravene 1-8, kendetegnet ved, at den indeholder fra 50-150 mg allopurinol.

12. Tablet ifølge krav 11, kendetegnet ved, at den indeholder ca. 100 mg allopurinol.

13. Tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at den indeholder allopurinol med en partikelstørrelse på fra 28-38 um.

14. Tablet ifølge et vilkårligt af kravene 1-12, kendetegnet ved, at den indeholder allopurinol med en partikelstørrelse på mindre end 28 um.

15. Tablet ifølge krav 14, kendetegnet ved, at den indeholder allopurinol med en partikelstørrelse på mindre end 15 um.

16. Tablet ifølge krav 15, kendetegnet ved, at den indeholder allopurinol med en partikelstørrelse på ca. 10 um.

17. Tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at desintegreringsmidlet er carboxymethylstivelse.

18. Tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at granuleringsmidlet er gelatine.

19. Fremgangsmåde til fremstilling af en tablet ifølge et vilkårligt af de foregående krav indeholdende allopurinol som aktiv bestanddel såvel som et desintegreringsmiddel, et granuleringsmiddel og andre tablethjælpestoffer, kendetegnet ved, at 80-98 vægt% allopurinol med en partikelstørrelse på 2-40 um blandes med 1-19 vægt% desintegreringsmiddel, 1-19 vægt% granuleringsmiddel og andre tablethjælpestoffer, hvorefter blandingen granuleres, tørres og presses til tabletter.«

Danmarks Apotekerforening, DAK-laboratoriet, og A/S GEA Farmaceutisk Fabrik nedlagde indsigelser imod meddelelse af patent ved skrivelser af 28. april 1982, idet de henviste til, at der dels var tale om et lægemiddel, krav 1-18, som i henhold til patentlovens kapitel XI, pkt. 1, stk. 2 ikke er af den kategori af opfindelser, som er patenterbar, dels et fremgangsmådekrav, krav 19, til fremstilling af et lægemiddel, som i princippet er patenterbar, men som her ikke kan føre til patent.

Klager I udtalte:

»Ansøgningens fremgangsmådekrav indeholder ingen tekniske enkeltheder vedrørende metoden som sådan, men kun rent trivielle og velkendte foranstaltninger i tabletfremstilling, angivet med verberne »blandes«, »granuleres«, »tørres« og »presses«. Det er med andre ord indlysende, at fremgangsmåden er en art analogifremgangsmåde til fremstilling af et kendt lægemiddel, og en sådan fremgangsmåde ville ikke være patenterbar, selv om den gældende praksis ligestillede mekaniske analogier med kemiske analogier, hvilket imidlertid ikke er tilfældet, således som det klart fremgår af ovenstående citat.

Det fremgår af ansøgningens beskrivelse, at der menes at ligge noget nyt i mængdeforholdene mellem bestanddelene, nærmere betegnet den høje mængde aktiv bestanddel på mindst 80 vægt%. Heller ikke dette er dog nyt inden for lægemiddeltabletter, jf. artiklen af Dr. W.A. Ritschel »Die Tablette« i Der Pharmaceutische Betrieb, bind 7, 1966, hvori der på side 79 i tabellen er vist intervaller for sædvanlige tabletsammensætninger, hvoraf nogle kan indeholde op til 87% aktiv bestanddel. Der er derfor ikke noget principielt nyt i at fremstille en tablet med et højt indhold af netop allopurinol, som er en kendt aktiv bestanddel, og specielt ikke på baggrund af Dr. Ritschels angivelse på side 79, linie 23-24, at man til peroraltabletter vil tilstræbe at gøre tabletterne mindst mulige, hvilket jo netop er det, der er formålet ifølge ansøgningen. Men selv om der måtte kunne anføres et eller andet til gunst for det synspunkt, at allopurinol er noget specielt, over for hvilket almene synspunkter vedrørende lægemiddeltabletter ikke kan gøres gældende, ville dette ikke være tilstrækkeligt til at begrunde patenterbarheden af ansøgningens krav 19, for det afgørende er, at der med fremgangsmåden ikke tilvejebringes et nyt lægemiddel i patentlovens forstand, dvs. et lægemiddel, som har andre biologiske virkninger end tidligere kendte lægemidler.'

Klager II anførte:

»Fremgangsmåden som sådan er helt konventionel ved tabletfremstilling, og krav 19 opfylder derfor ikke nyhedskravet i patentlovens § 2. Dette har ansøgerne erkendt i den tilsvarende svenske ansøgning (svensk fremlæggelsesskrift nr. 402.525), hvor man imidlertid vil hævde, at der er tale om en analogifremgangsmåde.

I henhold til bilag II, pkt. 3 i »Patentbestemmelser« af 1. december 1980 kan der »bevilges patent på en analogifremgangsmåde til trods for, at fremgangsmåden som sådan ikke indeholder noget patenterbart nyt. Forudsætningerne herfor er, at produktet er nyt og har uventede og værdifulde egenskaber, hvilket i det mindste skal fremgå af beskrivelsen«.

Af beskrivelsen fremgår, at allopurinol er en kraftigt virkende inhibitor for enzymet xanthinoxidase og derved forhindrer dannelsen af urinsyre ud fra hypoxanthin og xanthin, og at det metaboliseres in vivo til 4,6-dihydroxyanalogen (oxipurinol), der har samme inhiberende virkning.

Som kendt teknik angives, at man med sædvanlig tabletteringsteknik har fremstillet tabletter med 100 mg allopurinol, der repræsenterer 22-30% af tablettens vægt.

Det nye skulle nu være, at man med samme tabletstørrelse skulle kunne forøge enkeltdosisen til 300 mg allopurinol, og at en sådan tablet trods den korte halveringstid for allopurinolet på mindre end 2 timer skulle kunne være virksom et døgn igennem, eller lige så virksom som tre enkeltdoser på 100 mg taget med mellemrum i løbet af døgnet. Dette tilskrives omdannelsen til oxipurinol, hvis halveringstid ligger mellem 18 og 40 timer.

Det hævdes videre, at tilvejebringelsen af en tablet med forøget dosis indebærer problemer med hensyn til bevarelse af en tilstrækkelig lang desintegreringstid kombineret med en tilfredsstillende hårdhed: men at disse problemer skulle være løst ved den i krav 19 angivne sammensætning af tabletterne.

Heri ligger der dog ikke noget overraskende nyt, når henses til, hvad der er kendt fra ansøgerens eget britiske patent nr. 975.850, der angår inhibering af xanthinoxidase in vivo ved hjælp af allopurinol (4-hydroxypyrazolo/3,4-d/pyrimidin) og den tilsvarende dihydroxyforbindelse, oxipurinol.

Der henvises især til patentskriftets side 1, linie 14-60 og side 6, linie 4-8, 25-29 og 58-65 samt til patentkravene, der fuldstændigt sidestiller allopurinol og oxipurinol.

Endvidere beskriver eksempel 1 og 2 i patentskriftet tabletfremstillingen ganske analogt med den i den foreliggende ansøgning angivne med et indhold af 21,7 vægt% allopurinol (eks. 1) og et indhold af 87,7 vægt% oxipurinol (eks. 2).

Da de to forbindelser ifølge ansøgerens eget udsagn har samme virkning og kan erstatte hinanden, kan jeg ikke se rettere, end at den påståede opfindelse enten er fuldstændigt foregrebet af eller så nærliggende i forhold til det fra det nævnte britiske patent kendte, at ansøgningen ikke bør føre til patent.'

Ansøger imødegik ved skrivelse af 4. marts 1983 indsigelserne og udtalte:

»Som indsigerne selv anfører i indsigelsesbegrundelsens slutning, er der ikke tale om et nyt lægemiddel. Der er imidlertid tale om et nyt produkt i den forstand, at det kendte lægemiddel, allopurinol, optræder i en ny formulering. Idet patentlovens undtagelsesbestemmelse vedrørende lægemidler tilsigter at hindre monopolisering af lægemidler, vil patent på en sådan ny formuleringsform for et kendt lægemiddel ikke stride mod nævnte undtagelsesbestemmelses sigte, idet et sådant patent ikke vil være til hinder for benyttelse af allopurinol i andre formuleringsformer. Heri ligger forklaringen på det for indsigerne åbenbart overraskende i, at Patentdirektoratet har kunnet anerkende den omhandlede medicinske tablets patenterbarhed, og der er ikke tale om en fejltagelse eller distraktion. Dette vil bl.a. fremgå af, at der allerede foreligger danske patenter rettet på en (medicinsk) tablet, hvis patenterbarhed er begrundet i en speciel formuleringsform. Vi kan henvise til de vedlagte danske patenter nr. 104.696, 127.493 og 143.247, og idet disse patenter er udstedt på grundlag af ansøgninger behandlet gennem Internationalt Patent-Bureau, kan vi til indsigernes orientering oplyse, at det er fuldt bevidst, at Patentdirektoratet har udstedt sådanne tabletpatenter. Medens patentkravene i de danske patenter nr. 104.696 og 127.493 ikke er bundet til bestemte lægemidler, er, ligesom i den foreliggende ansøgning, patentkravene i dansk patent nr. 143.247 bundet til et bestemt, kendt lægemiddel, eller rettere en lægemiddelkombination. I alle fire tilfælde er der tale om, at nye formuleringstekniske træk medfører tekniske virkninger, som begrunder patenterbarheden. Tabletkravene kunne i og for sig udmærket have været formuleret som fremgangsmådekrav. Der ville ikke være nogen reel forskel på beskyttelsesomfanget for de to typer krav. Patentdirektoratet og vi har imidlertid i de nævnte tilfælde fundet det mere naturligt at rette kravene på selve tabletten, al den stund det ikke reelt er i strid med patentlovens undtagelsesbestemmelser. I den foreliggende ansøgning er der ganske vist medtaget et fremgangsmådekrav, krav 19, med samme tekniske indhold som krav 1, og under hensyn til det ovenfor anførte kunne dette fremgangsmådekrav for så vidt synes overflødigt, men på den anden side må det i henhold til patentbestemmelsernes § 16 være tilladt at medtage det.

Det nye og opfinderisk ejendommelige ved såvel tabletten som fremgangsmåden ifølge opfindelsen er, at man anvender allopurinolet med en partikelstørrelse i et bestemt område, samt anvender bestemte mængdeområder for bestanddelene, hvorved man opnår de i fremlæggelsesskrift nr. 144.261 nærmere angivne tekniske virkninger. Med udvælgelsen af disse parametre til opnåelse af de angivne tekniske virkninger er der således ved fremgangsmåden tale om »foranstaltninger, der går ud over den blotte blanding af de bestanddele, der indgår i produktet... etc.«, hvorfor indsigernes henvisning til Patentankenævnets afgørelse i sagen j. nr. P 14/75 vedrørende dansk patentansøgning nr. 4820/60 er irrelevant. I det pådømte patentkrav i ansøgning nr. 4820/60 anføres det blot, at den pågældende kemiske forbindelse »inkorporeres i en pharmaceutisk bærer.«

Hvad angår indsigernes påstand om, at den patentansøgte fremgangsmåde er en art analogifremgangsmåde til fremstilling af et kendt lægemiddel, skal vi bemærke, at der efter vor opfattelse er tale om fremstilling af ganske vist ikke et nyt lægemiddel, men et nyt produkt (kendt lægemiddel i ny formulering) ved en fremgangsmåde, der må anses for ejendommelig på grund af valget af den særlige partikelstørrelse hos allopurinolet og valget af særlige mængdeforhold....

Ansøgerne anerkender, at der kendes tabletter med visse medikamenter, hvori den aktive bestanddel er til stede som hovedbestanddelen. Den omstændighed, at sådanne tabletter findes, betragtes imidlertid ikke som foregribende for den foreliggende opfindelse af følgende grunde:

(i) Sådanne tabletter står i modsætning til den generelle lære på tabletformuleringsområdet, ifølge hvilken hjælpestofferne dominerer.

(ii) Tabletteringen af sådanne tabletter afhænger af de fysiske egenskaber af den aktive bestanddel, og der kan ikke uden videre foretages en sammenligning mellem to vilkårlige sådanne bestanddele med hensyn til deres fysiske egenskaber.

(iii) Der er ingen generel vejledning i den kendte teknik med hensyn til hvordan man fremstiller højkoncentrerede tabletter - kun en angivelse af, at det vil være vanskeligt,

(iv) de til fremstilling af højkoncentrerede tabletter anvendte formuleringer varierer i vidtgående grad. Der foreligger ingen angivelse om, hvilke af disse formuleringer, om overhovedet nogen, der ville være hensigtsmæssige for allopurinol - men det ligger fast, at et stort antal af dem, hvis man prøvede, ikke ville være vellykkede.

Under hensyn til det anførte ser vi ikke rettere, end at den omhandlede tablet og fremgangsmåde er patenterbare, og vi skal henstille til Patentdirektoratet at træffe afgørelse om meddelelse af det ansøgte patent...'

Efter yderligere brevvekslinger udløb A/S Gea Farmaceutisk Fabrik's svarfrist uden nyt indlæg, medens Danmarks Apotekerforening, DAK-Laboratoriet ved skrivelse af 17. maj 1984 anførte:

»Ansøgerne lægger vægt på, at der er tale om et nyt produkt, nemlig et kendt lægemiddel i ny formulering, og mener, at det ved dette ordvalg skulle være godtgjort, at der ikke er tale om et lægemiddel i patentlovens forstand. Et sådant forsøg på bortforklaring modsiges, dels af den omstændighed, at produktet er karakteriseret ved sit indhold af den aktive bestanddel (allopurinol), dels af beskrivelsens indledning, der søger at etablere en motivering for opfindelsens patenterbarhed, og som ikke kan tilsløre, at det, der tilstræbes, er en terapeutisk virkning, idet der ved terapeutisk virkning forstås ikke blot den aktive bestanddels fysiologiske virkning, men produktets behandlingsvirkning på patienten i det hele taget.

Kondenseret ned til en lettere gennemskuelig længde siger beskrivelsens indledning følgende: Det er kendt at fremstille 100 mg allopurinol-tabletter med højt indhold af fyldstof. Disse tabletter indtages 3 gange daglig. Det har nu vist sig, at 300 mg allopurinol-tabletter giver samme virkning taget 1 gang om dagen, og derfor fremstilles sådanne tabletter.

Det er således klart, at formålet med det nye produkt er terapeutisk, og der lægges da heller ikke skjul på tablettens virkning i patienten og på patienten.

Imidlertid søger ansøgerne at lægge problemet op, som om det drejede sig om at løse det tekniske problem at fremstille en tablet med 300 mg allopurinol og et lavt indhold af fyldstof. Derved vildledes læseren.

For der er i realiteten intet problem, eller problemet er i bedste fald ganske mikroskopisk. Til dokumentation herfor vedlægges et skyggebillede af 6 i handelen værende tabletter af samme geometriske form (cylinderform). Ansøgernes allopurinoltablet er den, der hedder Xyloric. Den vejer 550 mg og indeholder 300 mg allopurinol, dvs. ca. 55 % aktivt stof (og er altså ikke ifølge ansøgningen). Selv med dette høje indhold af fyldstof har allopurinoltabletten en mellemstørrelse og frembyder ikke noget problem på grund af sin størrelse.

Endvidere er løsningen af dette skinproblem (størrelsen) indlysende, da der ikke findes nogen anden løsning end at fjerne fyldstoffer. Om det så er let eller vanskeligt at fjerne fyldstof, er uden betydning for, om løsningen er opfinderisk, for som nævnt er løsningsmåden dikteret af kendsgerningerne, og desuden er løsningsmåden foreskrevet af dansk praksis inden for farmacien, jf. Lærebog i teknisk Farmaci af Axel Jermstad og Svend Aage Schou, 2. ændrede udgave, København 1951, side 504, hvor det siges: »Som almindelig regel gælder, at tabletter bør fremstilles så små som muligt, dvs. at der ikke bør tilsættes unødigt indifferent stof«.

Hvad angår det principielle synspunkt, at opfindelsen ikke er patenterbar, fordi den angår et lægemiddel og en fremgangsmåde til fremstilling af et lægemiddel, som ikke er patenterbare i henhold til den her gældende patentlovs overgangsbestemmelser, må jeg afvise, at de af ansøgerne nævnte tre danske patenter, nr. 104.696, 127.493 og 143.247, skulle udgøre fortilfælde, som retfærdiggør godkendelse af den foreliggende ansøgning.

De to førstnævnte patenter angår ikke lægemidler, for, som ansøgerne selv bemærker, er kravene i disse patenter ikke bundet til bestemte lægemidler, dvs. den aktive bestanddel indgår ikke i karakteriseringen, hvorfor ordet »tablet« kun formelt angiver et lægemiddel, medens realiteten er, at tabletten er karakteriseret ved en vis geometrisk opbygning og visse fyldstoffer. Kravformuleringen i disse patenter er derfor kun en bekvem metode til at beskrive en anvendelsesmåde for nogle fyldstoffer.

Det tredie patent, nr. 143.247, har lighedspunkter med den foreliggende ansøgning, men kan ikke accepteres som udtryk for gældende ret, da den pågældende ansøgning synes at være godkendt til fremlæggelse, før Patentdirektoratet blev bekendt med den af indsigerne nævnte Østre Landsrets-dom. Denne dom, der modsætter sig en udvidelse af det ved vedtagelsen af patentloven af 1967 fastlagte område for patenterbare fremgangsmåder, må have den virkning, at den i den foreliggende ansøgning beskrevne fremgangsmåde (og dermed også det fremstillede produkt) også må anses for at indebære en udvidelse af det patenterbare område og derfor ikke er patenterbar.

Men ud over de principielle grunde er der i den foreliggende sag også specielle grunde til, at opfindelsen ifølge ansøgningen ikke er patenterbar, nemlig de grunde, at der mangler nyhed og opfindelseshøjde.

Et højt indhold af aktiv bestanddel i en lægemiddeltablet er som tidligere nævnt under henvisning til Lærebog i teknisk Farmaci et tilstræbt mål inden for dansk farmaci, og specielt et indhold af aktiv bestanddel på over 80 % er kendt fra adskillige tabletter, der har været i handelen forud for ansøgningens prioritetsdato. Jeg skal her blot henvise til følgende fra Den danske Farmakopi 1948 (Ph Dan 48):

Side 371: Tablettae codeipheni: 92 % aktiv bestanddel

Side 384: Tablettae coffeini phenacetini: 85 % aktiv bestanddel.

Kopi af de to sider er vedlagt, og flere eksempler kan gives, hvis det ønskes.

Det er altså kendt, ønskeligt og foreskrevet at fremstille medicinske tabletter med et så højt indhold af aktiv bestanddel som foreskrevet i ansøgningens krav 1, og da allopurinol tilmed er et af de stoffer, som særligt let lader sig tablettere med et højt indhold af fyldstof, er der intet opfinderisk i at anvende denne kendte praksis netop på allopurinol.

Ansøgernes bemærkninger om generel kendt teknik vedrørende farmaceutiske tabletter er forfejlede og irrelevante, fordi opfindelsens patenterbarhed naturligvis ikke skal vurderes på grundlag af, hvad der er almindelig praksis i angelsaksiske lande for de fleste tabletter, men på grundlag af, hvad der er kendt i det hele taget, herunder også hvad der er almindelig praksis i dansk farmaci, og også selv om denne praksis kun gælder et mindretal af tabletter.

Det er således både urigtigt og irrelevant, når ansøgerne nederst side 4 i svarskriftet anfører: »Fagmanden vil således i almindelighed fremstille tabletter, hvori medikamentet er til stede i en mindre mængde«, eller på side 5, linie 3, anfører: »Almindeligvis fremstilles der således tabletter, hvori medikamentet kun udgør en mindre del af formuleringen«.

Dette er muligvis en engelsk tradition, men den skaber ingen fordom imod at fremstille allopurinoltabletter med højt indhold af aktiv bestanddel, idet noget sådant netop er standard ifølge dansk tradition.'

Ansøger anførte ved skrivelse af 18. februar 1985:

»Indsigerne peger i deres replik reelt på to punkter:

1) patenterbarheden, generelt set, af farmaceutiske formuleringer såsom den foreliggende, og

2) spørgsmålet om den foreliggende ansøgnings krav kun indeholder nærliggende træk.

Med hensyn til det første punkt har vi allerede på side 1 og 2 i vort svarskrift af 4. marts 1983 redegjort udførligt for vor opfattelse af dansk praksis med hensyn til ikke-monopoliserede nye formuleringsformer og påpeget det irrelevante i indsigernes henvisning til Østre Landsrets-dommen vedrørende dansk patentansøgning nr. 4820/60.

Spørgsmålet om hvorvidt opfindelsen er nærliggende er mere komplekst, men indsigerne fremkommer ikke med nye argumenter. Spørgsmålet er ikke, hvorvidt tabletter, der indeholder en høj procentmængde af aktiv forbindelse er hensigtsmæssige, spørgsmålet er hvordan man kan fremstille sådanne tabletter (for øvrigt henviser indsigerne talrige gange til, at ansøgningen angår 300-mg tabletter, men ansøgningen er ikke begrænset til tabletter af denne vægt, den angår lige så vel 100-mg eller 200-mg tabletter, forudsat at disse indeholder mere end 80 % allopurinol). Indsigerne anfører ingen litteratursteder, hvori det foreslås eller antydes, hvorledes man kan fremstille tabletter indeholdende en høj procentdel af allopurinol. Hvis det var så nærliggende at fremstille sådanne tabletter, hvorfor har man så ikke gjort det før ? Den foreliggende ansøgning anviser, hvorledes man kan tilvejebringe koncentrerede allopurinoltabletter, som stadig har de egenskaber, der er nødvendige for at opfylde de strenge kriterier, der kræves for farmaceutiske specialiteter. Dette problem er i øvrigt udførligt behandlet i vor imødegåelse af 4. marts 1983.

Indsigerne anfører bl.a. som argument, at Wellcome's egne allopurinoltabletter ikke er ifølge ansøgningen (indsigernes replik side 2, 4. afsnit). Vi ser ikke, at dette har nogen relevans her, da der ifølge opfindelsen kan tilvejebringes tabletter af tilfredsstillende farmaceutisk standard. Dette indsigernes argument kan lige så vel vendes mod indsigerne selv. Hvis indsigerne mener, at det patentansøgte er uden kommerciel interesse, hvorfor har de da nedlagt indsigelse?»

Patentdirektoratet besluttede at udstede patent og udtalte ved skrivelse af 20. maj 1988 til Danmarks Apotekerforening, DAK-Laboratoriet:

»Ad 1: Vi kan ikke være enig med Dem i, at den omhandlede tablet er undtaget til patentering.

Patentlovens kap XI, nr. 1, stk. 2, undtager opfindelser af lægemidler fra patentering. Ingen af de særlige fordele, der er knyttet til tabletten ifølge ansøgningen, har med den aktive forbindelses terapeutiske virkning at gøre. Allopurinolets terapeutiske virkning er kendt og er den samme i den omhandlede tablet som i andre, kendte allopurinolpræparater. Den er upåvirket af de tekniske fordele, som er knyttet til netop den her omhandlede tablet, nemlig at en fuld dagsdosis af allopurinol kan indeholdes i en enkelt tablet af normal størrelse, samtidig med at tabletten har en tilfredsstillende hårhedsgrad, lav sprødhedsgrad og passende kort desintegreringstid.

Der er ikke tale om opfindelsen af et nyt lægemiddel, men om opfindelsen af en ny administrationsform for et kendt lægemiddel, og den omhandlede opfindelse anses derfor ikke at være omfattet af undtagelsesbestemmelsen i patentlovens kap. XI, nr. 1, stk. 2.

Ad 2: Den i ansøgningen omhandlede opfindelse skønnes at adskille sig væsentligt fra kendt teknik. En fagmand ville ikke på grundlag af de citerede generelle angivelser vedrørende tabletters størrelse og aktivstofindhold i »Die Tablette«, Der Pharmazeutische Betrieb, bind 7, 1966, side 79, og Lærebog i teknisk Farmaci, København, 1951, side 504, og de specielle angivelser vedrørende andre lægemidler med højt aktivstofindhold i Den danske Farmakope, 1948, side 371 og 384, kunne forudsige, at man ville kunne opnå allopurinoltabletter med et aktivstofindhold på over 80% og med tilfredsstillende fysiske egenskaber ved at anvende allopurinol med den i ansøgningens krav 1 angivne partikelstørrelse og ved at vælge de sammesteds angivne mængdeforhold. Der er i fremlæggelsesskriftet på tilfredsstillende måde redegjort for opnåelsen af disse tilfredsstillende fysiske egenskaber, nemlig i henhold til ekemplerne en hårhedsgrad mellem 4 og 12 kg (Monsanto), en sprødhedsgrad under 0,5% og en desintegreringstid under 7 minutter.

Ad 3: Vi kan være enig i det under dette punkt anførte. Nyheden ved fremgangsmåden er som ved tabletten ifølge krav 1 knyttet til valget af partikelstørrelse for allopurinolet og til valget af mængdeforhold mellem komponenterne. Krav 19, der angiver den mest generelle måde at fremstille tabletten ifølge krav 1 på, kan muligvis synes overflødigt ved siden af krav 1, men er tilladt bibeholdt under hensyn til patentbestemmelsernes § 16. Patentankenævnets og domstolens afgørelse i ansøgning nr. 4820/60 ses ikke at være relevant for den foreliggende sag. I ansøgning nr. 4820/60 var der tale om en fremgangsmåde til fremstilling af et nyt lægemiddel, motiveret med erkendelsen af en ny og overraskende terapeutisk virkning ved en kendt kemisk forbindelse, hvilket som anført under pkt. 3 ovenfor netop ikke er tilfældet i den foreliggende ansøgning. Såfremt det patentbegrundende i nærværende ansøgning havde været en overraskende terapeutisk virkning, ville såvel krav 1 som krav 19 være blevet nægtet som betydende henholdsvis direkte og indirekte patentering af opfindelsen af et lægemiddel i strid med patentlovens kap. XI, nr. 1, stk. 2.'

I begrundelsen til A/S Gea Farmaceutisk Fabrik af samme dato hed det endvidere: »....

Ad 2: Den i ansøgningen omhandlede opfindelse skønnes at adskille sig væsentligt fra den kendte teknik. En fagmand ville ikke på grundlag af, hvad der fremgår af beskrivelsen til britisk patent nr. 975.850, kunne forudsige, at man ville kunne opnå allopurinoltabletter med et aktivstofindhold på over 80% og med tilfredsstillende fysiske egenskaber ved at anvende allopurinol med den i ansøgningens krav 1 angivne partikelstørrelse og ved at vælge de sammensteds angivne mængdeforhold. Der er i fremlæggelsesskriftet på tilfredsstillende måde redegjort for opnåelsen af disse tilfredsstillende fysiske egenskaber, nemlig i henhold til eksemplerne en hårhedsgrad på mellem 4 og 12 kg (Monsanto), en sprødhedsgrad under 0,5% og en desintegreringstid under 7 minutter. Den nævnte kendte teknik omtaler ikke allopurinoltabletter med et aktivstofindhold på 50%. Vedrørende den kendte omtale af en oxi purinoltablet med over 80% aktiv bestanddel bemærkes, at denne efter ansøgerens oplysninger har en hårhedsgrad på kun 1,8 kg (Monsanto) og en sprødhed på 28,2%. Den kendte teknik gør derfor ikke det i ansøgningen omhandlede nærliggende....«

Denne afgørelse har Danmarks Apotekerforening, DAK-Laboratoriet ved skrivelse af 19. juli 1988 indbragt for Patentankenævnet, idet klageren har nedlagt påstand om, at ansøgningen afslås.

Klageren har ved skrivelsen af 20. september 1988 yderligere gjort gældende: »...

Der er i ansøgningen ingen påvisning af, at allopurinol skulle være et specielt særtilfælde, og der er ingen påvisning af, at partikelstørrelsesintervallet har nogen betydning overhovedet. Hvis man følger de almindelige regler for tabletfremstilling, således som de er beskrevet i Lærebog for Teknisk Farmaci, og som de er illustreret ved de fremsendte kompositioner, når man frem til den i ansøgningen beskrevne fremgangmsåde til tabletfremstilling. Opfindelsen mangler således totalt opfindelseshøjde.

Men rent bortset herfra er opfindelsen heller ikke patenterbar, fordi den angår et lægemiddel. Denne kendsgerning er blevet tilsløret af Patentdirektoratets opdeling af afslagsbegrundelsen i flere adskilte punkter.

Ad punkt 1 siger således, at »ingen af de særlige fordele, der er knyttet til tabletten ifølge ansøgningen, har med den aktive forbindelses terapeutiske virkning at gøre«. Dette er muligvis rigtigt, men irrelevant, for de særlige fordele, der er knyttet til tabletten, har noget at gøre med tablettens terapeutiske virkning, hvilket er det, der gør den til et lægemiddel. Som anført ad punkt 2 opnås nemlig fordele med hensyn til desintegreringstid, dvs. en virkning, der optræder efter indtagelse af tabletten , og som følgelig må betragtes som en terapeutisk virkning. Situationen ville være helt anderledes, hvis de virkninger, man opnåede, kun havde betydning, før tablettens indtagelse, f.eks. farve, mærkning osv., men det er et utilladeligt »rent kemisk« synspunkt at sige, at »allopurinolets terapeutiske virkning er kendt og er den samme i den omhandlede tablet, som i andre kendte allopurinolpræparater«. Selvfølgelig reagerer allopurinolet fra tabletten ifølge ansøgningen rent kemisk i kroppen på samme måde som allopurinol fra kendte tabletter, men lægekunst er ikke bare kemi, og det må være en lægemiddelvirkning at opnå f.eks. en særlig henfaldstid af en tablet efter dens indtagelse...'

Ansøgeren udtalte i skrivelse af 28. december 1988 følgende:

»Ansøgerne har anvist, hvordan idealet opnås specielt for allopurinolabletter på en måde, der adskiller sig væsentligt fra den relevante kendte teknik. Vi kan her henvise til den udførlige redegørelse i vor imødegåelse af 4. marts 1983 fra side 3, linie 1 til side 8, linie 15, idet der specielt henvises til punkt 3 på side 6 nederst og side 7, og navnlig underpunkt 3.4 på side 7. Endvidere skal vi tillade os at henvise til indsigelsesafgørelsen af 20. maj 1988, side 2, afsnittet Ad 2, idet vi bemærker, at vi fuldt ud kan tilslutte os den af Patentdirektoratet i nævnte afsnit anførte korte og klare forklaring af, hvorfor man anser den foreliggende opfindelse for at adskille sig væsentligt fra kendt teknik, eller med andre ord for at besidde fornøden opfindelseshøjde.

I anden halvdel af klagebelgrundelsen vil indsigerne fortsat gøre gældende, at den patentansøgte tablet ikke er patenterbar i henhold til patentlovens undtagelsesbestemmelser vedrørende lægemidler. Indsigerne vil her sondre mellem den aktive forbindelses terapeutiske virkning og tablettens terapeutiske virkning (understregning foretaget af os), og ud fra denne subtile sondring når indsigerne til den konklusion, at »det må være en lægemiddelvirkning at opnå f.eks. en særlig henfaldstid af en tablet efter dens indtagelse«. Efter vor mening må den aktive forbindelses terapeutiske virkning og tablettens terapeutiske virkning i princippet være den samme, og efter vor mening indicerer den nævnte subtile sondring derfor, at den ovennævnte konklusion er forkert, rent bortset fra, at den umiddelbart synes forkert.

På side 1 og 2 i vor imødegåelse af 4. marts 1983 har vi allerede redegjort udførligt for vor opfattelse af dansk praksis med hensyn til ikke-monopoliserende nye formuleringsformer eller administrationsformer, og i samklang hermed kan vi fuldt ud tilslutte os det af Patentdirektoratet i indsigelsesagfgørelsen af 20. maj 1988 nederst side 1 og øverst side 2 ad punkt 1 anførte, ligesom vi fuldt ud kan tilslutte os det i indsigelsesafgørelsen på side 2 ad punkt 3 anførte...'

Ankenævnet har behandlet sagen i sit møde den 28. august 1990.

Ingen af parterne gav møde.

Ankenævnet skal udtale:

Vedrørende patentkravene 1-18 finder nævnet af de af Patentdirektoratet anførte grunde, og idet det over for Ankenævnet oplyste ikke findes at kunne føre til andet resultat, at Direktoratets afgørelse bør stadfæstes.

Specielt vedrørende fremgangsmådekravet, krav 19, er det nævnets opfattelse, at det er en forudsætning for, at der i det hele taget kan meddeles patent på »fremgangsmåder« eller »analogifremgangsmåder«, at der er tale om foranstaltninger, der går ud over den blotte blanding af bestanddele, der indgår i produktet og konventionelle tabletprocedurer. Da denne forudsætning ikke er opfyldt, er kravet ikke patenterbart.

Herefter

bestemmes:

For så vidt angår patentkravene 1-18 stadfæstes Patentdirektoratets afgørelse. Patentkrav 19 er ikke patenterbart.

Grønning-Nielsen. Hans Chr. Thomsen. E. Franck.

Arne Holm. P. Terndrup Pedersen.

Versioner

1. 1990-11-05